Betriksaban - Haqqinda Melumat


Betriksaban
Kimyəvi birləşmə
IUPAC	N-(5-Chloropyridin-2-yl)-2-([4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzoyl]amino)-5-methoxybenzamide
	C₂₃H₂₂Cl N₅O₃
Mol. kütlə	451.905 q/mol
CAS
PubChem

Təsnifatı


		təx. 34%
		təx. 60%
Metabolizm		qaraciyər <1%
		19-27 saat
Dərman forması
?
İstifadə qaydası
Oral qəbul (kapsula)

Betriksaban (PRT054021, PRT064445, Beviksa, ing. Betrixaban, Bevyxxa) — oral antikoaqulyant, aktivləşdirilmiş laxtalanma faktoru X-in birbaşa inhibitoru. Preparat ABŞ-da risk faktorları ilə xəstəxanaya yerləşdirilən xəstələrdə orada qaldıqları müddətdə və çıxdıqdan sonra 35–42 gün ərzində trombozun qarşısını alınması üçün istifadə olunur. Digər FXa inhibitorlardan fərqli olaraq, betriksaban sitoxrom CYP3A4 tərəfindən praktiki olaraq metabolizə olunmur və əhəmiyyətli böyrək ifrazına malik deyil.

Tarixi

Betriksaban, Millennium Farmaceuticals əczaçılıq şirkətinin mütəxəssisləri tərəfindən sintez edilmişdir. 2004-cü ildə molekulaya olan hüquqlar Portola Farmaceuticals şirkətinə verildi.

II faza tədqiqatlarında betriksaban qapaqsız atrial fibrilasiya və diz protezi olan xəstələrdə trombozun qarşısını alınması üçün tədqiq edilmişdir. Bununla belə, gələcəkdə dərmanın inkişafı risk faktorları olan xəstəxanaya yerləşdirilən xəstələrdə trombozun uzun müddətli qarşısını alınmasına yönəldilmişdir. Bu kateqoriya xəstələr üçün uzun müddət enoksaparin inyeksiyası üstünlük təşkil edirdi. Adətən, tromboz yaranma riskinin davam etməsinə baxmayaraq, xəstə stasionardan buraxıldıqdan dərhal sonra preparatın qəbulu dayandırılırdı.

Rivaroksaban (Ksarelto) və apiksabanın enoksaparinlə müqayisəli tədqiqatları bu kateqoriya xəstələrdə onların kifayət qədər təhlükəsizliyini göstərmişdir.

Betriksaban, ABŞ-da kəskin xəstəliklə stasionara yerləşdirilən və tromboz üçün risk faktoru (orta və ya ağır immobilizasiya və digər) olan yetkin xəstələrdə venoz tromboembolik vəziyyətin uzunmüddətli qarşısının alınması üçün təsdiqlənmiş ilk oral antikoaqulyant olmuşdur.

FDA — Food and Drug Administration (ABŞ-da Qida və dərman administrasiyası) tərəfindən icazə 23 iyun 2017-ci il tarixində verilmişdir.

Betriksaban EMA — European Medicines Agency (Avropa Dərman Agentliyi) tərəfindən təsdiqlənməmişdir.

Effektliyi

Betriksabanın effektivliyi 7513 pasiyentin iştirak etdiyi APEX-in III faza beynəlxalq klinik sınaqıda tədqiq edilmişdir. Enoksaparin (kleksan) ilə müqayisədə betriksaban qəbul edən xəstələr trombotik ağırlaşmaların inkişafından daha yaxşı qorunmuşdular. Bununla belə qanaxmaların tezliyində əhəmiyyətli fərq yox idi.

İstinadlar

. 2018-10-26 tarixində . İstifadə tarixi: 26.10.2018.
Jan Beyer-Westendorf, Peter Verhamme, Rupert Bauersachs. // European Heart Journal Supplements : Journal of the European Society of Cardiology . 20 (Suppl E). 2018-5. E16–E22. doi:. ISSN .
Menno V Huisman, Frederikus A Klok. // European Heart Journal Supplements : Journal of the European Society of Cardiology . 20 (Suppl E). 2018-5. E12–E15. doi:. ISSN .
Penglie Zhang, Wenrong Huang, Lingyan Wang, Liang Bao, Zhaozhong J. Jia. // Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8). 2009-04-15. 2179–2185. doi:. ISSN . 2018-10-26 tarixində .
Stuart J. Connolly, John Eikelboom, Paul Dorian, Stefan H. Hohnloser, Daniel D. Gretler. // European Heart Journal . 34 (20). 2013-5. 1498–1505. doi:. ISSN . 2018-10-26 tarixində .
Alexander G. G. Turpie, Kenneth A. Bauer, Bruce L. Davidson, William D. Fisher, Michael Gent. // Thrombosis and Haemostasis . 101 (1). 2009-1. 68–76. ISSN . 2018-10-26 tarixində .
Alex C. Spyropoulos, Walter Ageno, Gregory W. Albers, C. Gregory Elliott, Jonathan L. Halperin. // New England Journal of Medicine . 379(ingilis) (12). 2018-09-20. 1118–1127. doi:. ISSN (). 2019-08-01 tarixində .
Alexander T. Cohen, Theodore E. Spiro, Harry R. Büller, Lloyd Haskell, Dayi Hu. // New England Journal of Medicine . 368(ingilis) (6). 2013-02-07. 513–523. doi:. ISSN (). 2018-10-26 tarixində .
Samuel Z. Goldhaber, Alain Leizorovicz, Ajay K. Kakkar, Sylvia K. Haas, Geno Merli. // The New England Journal of Medicine . 365 (23). 2011-12-08. 2167–2177. doi:. ISSN . 2018-10-26 tarixində .
(PDF). 2020-02-23 tarixində (PDF). İstifadə tarixi: 26.10.2018.
. 2018-07-25 tarixində . İstifadə tarixi: 26.10.2018.
. 2023-07-03 tarixində . İstifadə tarixi: 26.10.2018.
(PDF). 2018-10-02 tarixində (PDF). İstifadə tarixi: 2018-10-28.
Alexander T. Cohen, Robert A. Harrington, Samuel Z. Goldhaber, Russell D. Hull, Brian L. Wiens. // New England Journal of Medicine . 375(ingilis) (6). 2016-08-11. 534–544. doi:. ISSN (). 2018-10-26 tarixində .

[1] . 2018-10-26 tarixində . İstifadə tarixi: 26.10.2018.

[2] Jan Beyer-Westendorf, Peter Verhamme, Rupert Bauersachs. // European Heart Journal Supplements : Journal of the European Society of Cardiology . 20 (Suppl E). 2018-5. E16–E22. doi:. ISSN .

[3] Menno V Huisman, Frederikus A Klok. // European Heart Journal Supplements : Journal of the European Society of Cardiology . 20 (Suppl E). 2018-5. E12–E15. doi:. ISSN .

[4] Penglie Zhang, Wenrong Huang, Lingyan Wang, Liang Bao, Zhaozhong J. Jia. // Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8). 2009-04-15. 2179–2185. doi:. ISSN . 2018-10-26 tarixində .

[5] Stuart J. Connolly, John Eikelboom, Paul Dorian, Stefan H. Hohnloser, Daniel D. Gretler. // European Heart Journal . 34 (20). 2013-5. 1498–1505. doi:. ISSN . 2018-10-26 tarixində .

[6] Alexander G. G. Turpie, Kenneth A. Bauer, Bruce L. Davidson, William D. Fisher, Michael Gent. // Thrombosis and Haemostasis . 101 (1). 2009-1. 68–76. ISSN . 2018-10-26 tarixində .

[7] Alex C. Spyropoulos, Walter Ageno, Gregory W. Albers, C. Gregory Elliott, Jonathan L. Halperin. // New England Journal of Medicine . 379(ingilis) (12). 2018-09-20. 1118–1127. doi:. ISSN (). 2019-08-01 tarixində .

[8] Alexander T. Cohen, Theodore E. Spiro, Harry R. Büller, Lloyd Haskell, Dayi Hu. // New England Journal of Medicine . 368(ingilis) (6). 2013-02-07. 513–523. doi:. ISSN (). 2018-10-26 tarixində .

[9] Samuel Z. Goldhaber, Alain Leizorovicz, Ajay K. Kakkar, Sylvia K. Haas, Geno Merli. // The New England Journal of Medicine . 365 (23). 2011-12-08. 2167–2177. doi:. ISSN . 2018-10-26 tarixində .

[10] (PDF). 2020-02-23 tarixində (PDF). İstifadə tarixi: 26.10.2018.

[11] . 2018-07-25 tarixində . İstifadə tarixi: 26.10.2018.

[12] . 2023-07-03 tarixində . İstifadə tarixi: 26.10.2018.

[13] (PDF). 2018-10-02 tarixində (PDF). İstifadə tarixi: 2018-10-28.

[14] Alexander T. Cohen, Robert A. Harrington, Samuel Z. Goldhaber, Russell D. Hull, Brian L. Wiens. // New England Journal of Medicine . 375(ingilis) (6). 2016-08-11. 534–544. doi:. ISSN (). 2018-10-26 tarixində .