Bu maddələr balatı kifində və başqa kiflərdə olur, bakteriyalar, aktinomiset kimi mikroorqanizmlər tərəfindən ifraz edilir. Bundan əlavə, onlar bəzi heyvan toxumlarında və bitkilərin bəzi orqanlarında da rast gəlinir. Soğan, sarımsaq kimi bitkilərdə rast gələn və fitonsidlər adlanan antibakterial maddələri də antibiotik maddələr sinfinə daxil etmək olar.

İlk antibiotik 1929-cu ildə penisilini Aleksandr Fleminq tərəfindən kəşf edilmişdir. O, təsadüfən sevgi hormonlarının inkişafını dayandıran penisillin adlı kif göbələyini aşkar etmişdir. "antibiotik" terminini isə çox sonralar – 1942-ci ildə ilk dəfə işlətmişdir. Aleksandr Fleminq təcrübələr apararkən müşahidə etmişdir ki, içərisində xəstəliktörədici stafilokok mikrobu olan "Petri çaşkaları"nın birindəki mikrob kulturasında yaşıl penisil koloniyası böyüyür, onun yaxınlığındakı stafiloklar isə yox olur. Fleminq bunun əsasında kiflərin stafilokokları dayandıran bir maddə ifraz eləməli olduğunu nəticəsini çıxardı . O vaxt hələ saf halda alına bilməyən bu maddəni o, penisilin adlandırmışdır. On illər keçdikdən sonra ingilis bioloqları və Aleksadr Fleminqin məlumatlarından istifadə edərək göbələyin inkişaf etdiyi mayedən kristallik penisillini ayırdılar. Penisillinin kimyəvi sintezi 1946-cı ildə həyata keçirildi. 1949-cu ildə isə rentgenoqrafik quruluşu müəyyən edildi. Artıq 1940-cı ildə yeni dərman tibdə geniş tətbiq olunurdu.

Antibiotiklərin onları sintez edən miktoorqanizmlər üçün fizioloji əhəmiyyəti tam aydın deyil. Bu məhsulun mikroblarının özlərinin əsas həyat prosesləri – böyümə, inkişaf, maddələr mübadiləsi prosesləri ilə əlaqəsi olmadığı iddia olunur. Bəzi tədqiqatçıların fikrincə, antibiotik onu sintez edən mikroblara təbii populyasiyalarda yaşayış uğrunda mübarizədə üstünlük verir. Digərlərin fikrinə görə isə bu maddələrin onları sintez edən canlı üçün heç bir əhəmiyyəti yoxdur.

1940-cı ildən başlayaraq antibiotik maddələr sistematik surətdə öyrənilməyə və bəziləri sənayedə istehsal olunmağa başlanmışdır. İndi 1000-ə yaxın antibiotik maddə məlumdur. Onlardan bir çoxunun quruluşu müəyyən edilmiş və 100-ə yaxın antibiotik maddə sintez üsulu ilə alına bilmişdir.

4 mindən çox antibiotik kəşf olunmuşdur. Amma hazırda onlardan cəmi 60-ı istifadə olunur. Antibiotikləri əsas sintez edənlər bakteriyalar və mikroskopik göbələklərdir. Təbiətinə görə antibiotiklər müxtəlif birləşmələrə aiddirlər: şəkər tərkibli (), makrotsiklik laktonlar (, ), və ona yaxın olanlar (, ), peptidlər (penisilin, qramisidir, aktinomisin) və s. Antibiotiklər antibakterial təsirə, şiş əleyhinə və göbələk əlehinə olanlara bölünürlər. Antibiotikdən infeksion xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur. Amma antibiotikin uzunmüddətli istifadəsi onların təsirinə davamlı mikrobların yaranmasına səbəb olur. Heyvandarlıqda antibiotiki balaların böyüməsini və inkişafını təmin etmək üçün yemə əlavə edirlər. Sənayedə isə antibiotik konservləşdirmədə istifadə olunur.

Bioloji tədqiqatlarda isə antibiotik zülalların və biosintezinin, biomembranların fəaliyyətinin və s.-nin tədqiqində istifadə olunur. Antibiotikin çox az bir qismi kimyəvi, əsasən isə mikrobioloji yolla alırlar.